抗组胺药物的作用机理(抗组胺药物)
抗组胺药根据其药效、作用时间及产生的毒副作用的不同,有第一代和第二代之分。
第一代即指传统的抗组胺药,这类药作用时间较短,具有镇静、口干等副作用。
代表药物有: 曲吡那敏(扑敏宁):镇静作用较弱,但肠胃反应较多。
苯海拉明:特点是镇静作用较强,肠胃反应较弱。
扑尔敏:抗过敏与中枢抑制作用均较强。
羟嗪(安泰乐):药效较强,也较持久,兼有对抗另一过敏物质5-羟色胺的作用。
赛庚啶:抗过敏作用强,剂量亦小。
酮替芬:是一种特殊的抗组胺药,除具有抗组胺效能外,还有稳定肥大细胞膜和抗5-羟色胺作用。
第一代抗组胺药具有抑制血管渗出、减少组织水肿和抑制平滑肌收缩的效能,但因具有中枢抑制和抗胆碱作用,可引起嗜睡、口干等副作用,且作用时间短,每天需服药2~4次,使其应用受到了一定的限制。
第二代抗组胺药治疗过敏性鼻炎最突出的特点是中枢抑制作用轻微,且多数为缓释长效制剂,每日只需服用1~2次,给患者带来方便。
其代表药物有: 特非那定(敏迪):每片60毫克,一日服2次,每次1片。
它是最早的第二代抗组胺药,在我国广泛应用。
但自20世纪90年代初发现有严重心脏不良反应后,现已限制使用与生产。
阿司咪唑(息斯敏):每片10毫克,一日服1片。
药效可维持1周。
也曾在国内风行一时。
但它也有心脏毒性作用,目前基本不用。
西替利嗪(仙特敏):是羟嗪的体内代谢物,部分患者服用后有轻微嗜睡作用。
一日1次,每次10毫克。
可使过敏反应引起的分泌物增多和血管扩张得到控制。
美喹他嗪(玻丽玛朗):特点是有较明显的抗胆碱作用,服后口干明显,对与胆碱能有关的荨麻疹 疗效更为确切,推荐剂量为一日2次,每次5毫克。
氯雷他定(克敏能、开瑞坦):除具有抗组胺作用外,还有拮抗细胞间粘附分子的作用,达到减轻变态反应性炎症的效果。
一日1次,每次10毫克。
盐酸左卡巴斯汀(立复汀):是一种强效的局部用抗组胺药,它避免了全身应用产生的不良反应,起效迅速,效果确实。
喷一次药效可维持10小时以上,故一日喷2次即可。